BsCK2 Trần Lâm
A. Một số đặc điểm của nhóm thuốc statin
Lịch sử của statin bắt đầu từ năm 1987 với thế hệ đầu tiên là lovastatin đã mở ra một cuộc cách mạng trong điều trị rối loạn lipid máu (RLLM). Statin là nhóm thuốc được kê đơn phổ biến nhất do hiệu quả làm giảm cholesterol toàn phần (TC) và LDL-C, sự dung nạp và tính an toàn tuyệt vời của nó. Nhóm thuốc này được chia thành 3 thế hệ:
- Thế hệ 1: do lên men hoặc bán tổng hợp, bao gồm lovastatin, simvastatin và pravastatin.
- Thế hệ 2: do tổng hợp racemic, gồm fluvastatin.
- Thế hệ 3: do tổng hợp đối quang, gồm cerivastatin (đã ngưng lưu hành) và atovastatin, rosuvastatin và pitavastatin.
Lovastatin, simvastatin, atovastatin, và cerivastatin được chuyển hóa hoặc chuyển dạng sinh học bởi hệ cytochrome P 450 (CYP) 3A4. Fluvastatin chuyển hoá bởi CYP2C9, riêng pravastatin ít được chuyển hoá bởi CYP. Pravastatin cực kỳ ưa nước so với những statin khác, fluvastatin có những đặc điểm lý - hoá trung gian.
Đọc thêm...