Ds Lê Thị Diệu Hiền - 

Tigecycline là một loại kháng sinh điều trị cho một số bệnh nhiễm trùng. Đây là hợp chất glycylcycline dùng để tiêm tĩnh mạch. Hợp chất được phát triển để đáp ứng với tốc độ gia tăng của các vi khuẩn kháng thuốc kháng sinh như Staphylococcus aureus, Acinetobacter baumannii và E. coli… Đây là kháng sinh dẫn xuất tetracycline, các cấu trúc của nó được sửa đổi để mở rộng khả năng tiêu diệt vi khuẩn Gram dương và Gram âm, bao gồm cả các loại kháng đa thuốc.

Dược động học

Tigecycline là loại thuốc đầu tiên có sẵn trên lâm sàng trong một nhóm kháng sinh mới gọi là glycylcycline. Glycylcycline là một nhóm kháng sinh mới có nguồn gốc từ tetracycline. Các chất tương tự tetracycline này được thiết kế đặc biệt để khắc phục hai cơ chế phổ biến của tình trạng kháng tetracycline, cụ thể là tình trạng kháng thuốc được trung gian bởi các bơm đẩy thuốc ra và/hoặc sự bảo vệ của ribosome. Kháng sinh glycylcycline có cơ chế hoạt động tương tự như kháng sinh tetracycline. Cả hai nhóm kháng sinh đều liên kết với tiểu đơn vị ribosome 30S để ngăn amino-acyl tRNA liên kết với vị trí A của ribosome. Tuy nhiên, glycylcycline dường như liên kết hiệu quả hơn tetracycline.

Tigecycline được tiêm vào tĩnh mạch. Tigecycline có lượng phân bố cao (> 12 L/kg), thâm nhập sâu vào các mô xương, phổi, gan, thận. Tuy nhiên, do phân bố rộng rãi vào mô, nồng độ thuốc trong máu thấp nên tigecycline có lẽ không phải là lựa chọn tốt cho bệnh nhân nhiễm khuẩn huyết, đặc biệt là những người có nguồn nhiễm trùng nội mạch.

Phần lớn thuốc được bài tiết qua mật và phân. Không cần điều chỉnh liều ở bệnh nhân suy thận.

Kháng sinh Tigercycline

Xem tại đây