Ds Trần Thị Kim San - 

• Tên hoạt chất : Linezolid
• Tên biệt dược : Forlen, Lizolid; Dung dịch tiêm truyền: Linod, Zyvox.
• Hàm lượng : 400mg, 600mg, 600/300ml
• Nhóm thuốc : Kháng sinh nhóm oxazolidinon. 
• Dạng bào chế: dung dịch tiêm truyền tĩnh mạch, viên nén.

1. Cơ chế hoạt động

- Linezolid là oxazolidinone đầu tiên được chấp thuận có tác dụng ức chế tổng hợp protein của vi khuẩn bằng cách can thiệp vào quá trình dịch mã. Linezolid gắn vào một vị trí trên RNA ribosome 23S của vi khuẩn thuộc tiểu đơn vị 50S, ngăn cản sự hình thành phức hợp khởi đầu 70S chức năng.  Hoạt động này về cơ bản ức chế sản xuất protein và ngăn vi khuẩn sinh sôi. Linezolid có tác dụng diệt khuẩn đối với hầu hết các chủng liên cầu khuẩn và có tác dụng kìm khuẩn đối với tụ cầu khuẩn và cầu khuẩn đường ruột; điều này khiến linezolid trở thành lựa chọn kém cho những bệnh nhân bị suy giảm miễn dịch.

không chọn lọc. Ức chế monoamine oxidase dẫn đến tăng nồng độ các chất dẫn truyền thần kinh epinephrine, norepinephrine, dopamine và serotonin trong hệ thần kinh trung ương và giao cảm. Sự ức chế cũng có thể làm mất nhạy cảm các thụ thể alpha- và beta-adrenergic và serotonin. Sự ức chế MAO trong đường tiêu hóa và gan có thể dẫn đến hấp thụ nồng độ tyramine cao từ chế độ ăn uống, có thể gây tăng huyết áp đe dọa tính mạng.

-Vi khuẩn Tụ cầu vàng kháng methicillin (MRSA) kháng Linezolid là do đột biến điểm ở rRNA 23S.  Ngoài ra, kháng thuốc linezolid ở tụ cầu có thể là do enzyme methyltransferase. Loại kháng thuốc này được điều chỉnh bởi gen CFR (chloramphenicol-florfenicol), nằm trên plasmid và có thể được truyền giữa các vi khuẩn tụ cầu.

2. Dược động học

- Hấp thu: Linezolid được hấp thu tốt sau khi uống với sinh khả dụng tuyệt đối khoảng 100%. Thuốc có thể được dùng qua đường uống hoặc tiêm tĩnh mạch mà không cần điều chỉnh liều và có thể dùng cùng hoặc không cùng thức ăn (thức ăn làm chậm tốc độ nhưng không làm chậm mức độ hấp thu qua đường uống). 

- Phân phối: Linezolid dễ dàng phân phối đến các mô được tưới máu tốt, với tỷ lệ liên kết với protein huyết tương khoảng 31%. Thể tích phân phối (Vd) ở trạng thái ổn định ở người lớn khỏe mạnh là khoảng 40 đến 50 lít. Linezolid vượt qua hàng rào máu não, khiến nó trở thành một lựa chọn có giá trị cho các bệnh nhiễm trùng CNS do MRSA gây ra. Nghiên cứu phát hiện ra rằng mặc dù nồng độ linezolid trong phổi thấp hơn so với huyết thanh, nhưng các nồng độ này vẫn cao hơn nồng độ ức chế tối thiểu (MIC) và nồng độ phòng ngừa đột biến (MPC) ở hầu hết tất cả các bệnh nhân mắc bệnh lao kháng thuốc. 

- Chuyển hóa: Linezolid trải qua quá trình oxy hóa vòng morpholine, tạo ra 2 chất chuyển hóa axit cacboxylic không hoạt động (A và B). Chất chuyển hóa A được hình thành thông qua enzyme, trong khi chất chuyển hóa B được tạo ra thông qua cơ chế oxy hóa hóa học không phải enzyme.

- Bài tiết: Độ thanh thải qua thận khoảng 40 mL/phút, cho thấy sự tái hấp thu ở ống thận. Trong điều kiện ổn định, khoảng 30% liều dùng được đào thải qua nước tiểu dưới dạng linezolid, trong khi 40% và 10% được bài tiết dưới dạng chất chuyển hóa B và chất chuyển hóa A. Các chất chuyển hóa của linezolid có thể tích tụ ở những bệnh nhân suy thận. 

3. Chỉ định:

Linezolid là một chất kháng sinh oxazolidinone có hoạt tính chống lại những tác nhân đây:

• Streptococci
• Enterococci, bao gồm cả enterococci kháng vancomycin (VRE)
• Staphylococci bao gồm tụ cầu vàng kháng methicillin S. aureus,(MRSA) và các chủng kháng với các nhóm kháng sinh khác
• Mycobacteria, bao gồm Mycobacterium tuberculosis
• Một số loại Vi khuẩn kị khí Fusobacterium, Prevotella, Porphyromonas, và Bacteroides spp và peptostreptococci.

4. Liều dùng và cách dùng

Uống hoặc truyền tĩnh mạch trong 30 – 120 phút

Người lớn: truyền tĩnh mạch 600mg mỗi 12 giò. Hoặc uống 600mg mỗi 12 giờ.

Trẻ em:

- Trẻ em < 12 tuổi: 10 mg/kg IV hoặc uống mỗi 8 giờ

- Trẻ trên 12 tuổi dùng liều như người lớn.

5. Trước khi dùng thuốc này:

- Bạn không nên sử dụng linezolid nếu bạn bị dị ứng với nó.

- Không sử dụng linezolid nếu bạn đã sử dụng thuốc ức chế MAO trong vòng 14 ngày qua. Có thể xảy ra tương tác thuốc nguy hiểm . Thuốc ức chế MAO bao gồm isocarboxazid, linezolid, thuốc tiêm xanh methylen, phenelzine, tranylcypromine và các loại khác.

- Hãy cho bác sĩ biết nếu bạn cũng dùng thuốc kích thích, thuốc opioid, sản phẩm thảo dược hoặc thuốc điều trị trầm cảm, bệnh tâm thần, bệnh Parkinson , đau nửa đầu, nhiễm trùng nghiêm trọng hoặc phòng ngừa buồn nôn và nôn. Tương tác với linezolid có thể gây ra tình trạng nghiêm trọng gọi là hội chứng serotonin.

- Hãy cho bác sĩ biết nếu bạn đã từng bị:

• huyết áp cao ;
• rối loạn tuyến giáp;
• khối u carcinoid ;
• ức chế tủy xương hoặc hệ thống miễn dịch yếu;
• bệnh thận hoặc gan ;
• u tủy thượng thận (u tuyến thượng thận);
• bệnh tiểu đường;
• co giật; hoặc
• nếu bạn sử dụng ống thông tiểu.

- Hãy cho bác sĩ biết nếu bạn đang mang thai hoặc cho con bú.

Sử dụng Linezolid

Thực hiện theo mọi hướng dẫn trên nhãn thuốc và đọc tất cả hướng dẫn dùng thuốc hoặc tờ hướng dẫn. Sử dụng thuốc chính xác theo chỉ dẫn.

   -   Thuốc Linezolid dạng uống được dùng bằng đường uống.

   -   Có thể uống viên nén hoặc dạng lỏng linezolid cùng hoặc không cùng thức ăn.

   -   Nhẹ nhàng trộn hỗn dịch uống (chất lỏng) bằng cách lật ngược chai 3 đến 5 lần. Không lắc. Đo liều bằng ống tiêm được cung cấp hoặc dụng cụ đo liều (không phải thìa nhà bếp).

   - Thuốc tiêm linezolid được tiêm vào tĩnh mạch.

   - Đọc và làm theo tất cả Hướng dẫn sử dụng. Hỏi bác sĩ hoặc dược sĩ nếu bạn cần trợ giúp.

- Chỉ chuẩn bị thuốc tiêm khi bạn đã sẵn sàng tiêm. Gọi cho dược sĩ nếu thuốc có hạt.

- Không tái sử dụng kim tiêm hoặc ống tiêm. Đặt chúng vào hộp đựng "vật sắc nhọn" chống đâm thủng và vứt bỏ theo luật của tiểu bang hoặc địa phương. Để xa tầm với của trẻ em và vật nuôi.

- Bạn sẽ cần phải xét nghiệm y tế thường xuyên. Thị lực và huyết áp của bạn cũng có thể cần được kiểm tra thường xuyên.

- Tiếp tục sử dụng linezolid ngay cả khi các triệu chứng của bạn nhanh chóng cải thiện. Việc bỏ liều có thể khiến tình trạng nhiễm trùng của bạn kháng thuốc. Linezolid sẽ không điều trị nhiễm trùng do vi-rút (cúm hoặc cảm lạnh thông thường).

- Bảo quản tất cả các dạng linezolid ở nhiệt độ phòng, tránh xa độ ẩm, nhiệt và ánh sáng. Không đông lạnh. Vứt bỏ bất kỳ dạng thuốc tiêm đã mở nắp sử dụng trong vòng 21 ngày.

7. Điều gì xảy ra nếu quên uống một liều

Sử dụng thuốc càng sớm càng tốt, nhưng hãy bỏ qua liều đã quên nếu gần đến giờ dùng liều tiếp theo. Không sử dụng hai liều cùng một lúc.

8. Cần nên tránh những gì khi sử dụng linezolid

Tránh dùng thuốc chống tiêu chảy mà không hỏi ý kiến bác sĩ trước. Tiêu chảy có thể là dấu hiệu của nhiễm trùng mới.

Ăn tyramine trong khi bạn đang sử dụng linezolid có thể làm tăng huyết áp của bạn lên mức nguy hiểm. Tránh các thực phẩm có hàm lượng tyramine cao, chẳng hạn như:

• pho mát hoặc thịt để lâu năm;
• thịt ngâm hoặc lên men, thịt hun khói hoặc thịt sấy khô;
• dưa cải muối chua;
• nước tương;
• bia tươi (có cồn và không cồn);
• rượu vang đỏ; hoặc
• bất kỳ loại thịt, pho mát hoặc thực phẩm có nguồn gốc protein nào khác được bảo quản không đúng cách.

Bạn nên biết rõ danh sách các loại thực phẩm bạn phải tránh khi đang sử dụng linezolid.

9. Những loại thuốc sẽ ảnh hưởng đến linezolid

Nhiều loại thuốc có thể ảnh hưởng đến linezolid và một số loại thuốc không nên dùng cùng lúc. Hãy cho bác sĩ biết về tất cả các loại thuốc khác mà bạn đang dùng. Bao gồm thuốc theo toa và thuốc không kê đơn, vitamin và các sản phẩm thảo dược. Không phải tất cả các tương tác có thể xảy ra đều được liệt kê

Nguồn: Dịch từ https://www.webmd.com/drugs/2/drug-18168-6154/linezolid-oral/linezolid-oral/detailshttps://www.ncbi.nlm.nih.gov/books/NBK539793/