Bs Đinh Thị Vi - 

TỔNG QUAN

CA là nhóm thuốc trên lâm sàng dùng để điều trị trầm cảm, đau thần kinh, đau nửa đầu, rối loạn giấc ngủ, rối loạn ám ảnh cưỡng chế, đái dầm và hội chứng tăng động giảm chú ý (ADHD)(1). Bao gồm loại thuốc ba vòng truyền thống (TCA) và bốn vòng thế hệ mới

CA được chia thành Amin bậc 2 và Amin bậc 3 dựa vào sự xuất hiện của 1 gốc Metyl trong chuỗi nhánh propylamine. Amitriptyline và imipramine (amin bậc 3) được chuyển hóa thành nortriptyline và desipramine(1) (amin bậc 2).

DƯỢC LỰC HỌC

• Ức chế tái hấp thu trước synap của serotonin ( 5-HT: 5-hydroxytryptamine) và norepinephrine làm tăng số lượng các chất dẫn truyền thần kinh tại các receptor thần kinh trung ương. Các Amin bậc 3 (Clomipramine) ức chế tái hấp thu serotonin > norepinephrine. Các Amin bậc 2 (Nortiptilin) ức chế tái hấp thu norepinephrine > serotonin. Amoxapine có tác dụng khác với các CA khác: ức chế tái hấp thu noradrenalin mạnh, không ức chế tái hấp thu serotonin và ngăn chặn receptor dopamin. Maprotiline là thuốc CA 4 vòng mới chủ yếu ức chế tái hấp thu noradrenaline
• Cạnh tranh thụ thể histamin trung ương và ngoại vi
• Cạnh tranh thụ thể muscarinic trung ương và ngoại vi. CA không đối kháng thụ thể nicotinic
• Cạnh tranh thụ thể alpha 1-adrenergic ngoại vi
• Cạnh tranh thụ thể GABA-A.
• Chẹn kênh natri và có thể được phân loại như có đặc tính chống loạn nhịp loại IA.
• Chẹn kênh kali đi ra trong quá trình tái cực(7)

Xem tiếp tại đây