Kháng đông chu phẫu (phần 2)

BS Hồ Kiến Phát - 

V. Thuốc chống kết tập tiểu cầu

1. Thuốc chống kết tập tiểu cầu

1.1. Aspirin

Aspirin là liệu pháp chính ở những bệnh nhân mắc và có nguy cơ mắc hầu hết các loại bệnh tim mạch. Thời gian tác dụng của aspirin phụ thuộc đường dùng, khoảng 10 phút khi tiêm tĩnh mạch và 2-4 giờ sau khi uống

Tác dụng kháng tiểu cầu của aspirin thông qua ức chế nhanh chóng không thể đảo ngược của enzym cyclooxygenase-1, ức chế sự chuyển đổi axit arachidonic thành thromboxane A2 (TXA2). TXA2 kích hoạt tiểu cầu thông qua thụ thể thromboxan- prostanoid (TP).

1.2. Nhóm thuốc ức chế thụ thể P2Y12

Bệnh nhân sau đặt stent động mạch vành được điều trị bằng thuốc chống kết tập tiểu cầu kép, bao gồm aspirin và một số thuốc thuộc nhóm ức chế thụ thể P2Y12, điều này cải thiện độ bền của stent và ngăn ngừa các biến cố thuyên tắc huyết khối động mạch, nhưng những loại thuốc này làm tăng nguy cơ chảy máu quanh phẫu thuật và nhu cầu truyền các chế phẩm máu.

Các loại ức chế thụ thể P2Y12 đường uống thuốc thế hệ mới bao gồm prasugrel và ticagrelor có tác dụng chống thiếu máu cục bộ nhanh hơn và tương tác yếu hơn với hệ thống cytochrome P450 so với clopidogrel.

- Clopidogrel ức chế P2Y12 không thể đảo ngược, đạt nồng độ đỉnh tác dụng sau uống liều tải khoảng 2 giờ với sinh khả dụng 50%, thời gian bán hủy 0,5 – 1 giờ và thời gian ức chế tiểu cầu từ liều cuối dao động từ 3 – 10 ngày.

- Prasugrel ức chế P2Y12 không thể đảo ngược, đạt nồng độ đỉnh tác dụng sau uống liều tải khoảng 30 phút với sinh khả dụng 80%, thời gian bán hủy 0,5 – 1 giờ và thời gian ức chế tiểu cầu từ liều cuối dao động từ 7 – 10 ngày.

- Ticagrelor ức chế P2Y12 có thể đảo ngược, đạt nồng độ đỉnh tác dụng sau uống liều tải khoảng 30 phút với sinh khả dụng 50%, thời gian bán hủy 6 – 12 giờ và thời gian ức chế tiểu cầu từ liều cuối dao động từ 3 – 5 ngày.

Cangrelor là thuốc ức chế P2Y12 có thể đảo ngược, có sinh khả dụng 100% và đạtnồng độ đỉnh sau 2 phút truyền tĩnh mạch, thời gian bán hủy 3 – 6 phút, có ức chếtiểu cầu khoảng 1 – 2 giờ từ liều cuối cùng và được đào thải qua thận khoảng 58%.Với các đặc tính này, cangrelor được lựa chọn để bắc cầu trong trường hợp phải ngưng thuốc chống kết tập tiểu cầu trên đối tượng bệnh nhân cần phẫu thuật mà có nguy cơ huyết khối cao.

Xem tiếp tại đây